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Dosagem Sérica de Amitriptilina

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Definição: A Amitriptilina é um antidepressivo tricíclico, utilizado comumente em síndromes depressivas, na síndrome de amplificação dolorosa e na profilaxia da cefaleia tensional.

Sinônimos: Nível Sérico de Amitriptilina; Dosagem Sérica de Cloridrato de Amitriptilina; Nível Sérico de Cloridrato de Amitriptilina.

O mecanismo de ação da Amitriptilina advém do bloqueio da recaptação dos neurotransmissores dopaminérgicos e adrenérgicos na fenda sináptica (elevando, assim, suas concentrações no sistema nervoso central - SNC), além de sua alta atividade anticolinérgica.

Ela é completamente absorvida, porém sofre algum efeito de primeira passagem, com metabolização hepática. Apresenta meia-vida em torno de 20 a 40 horas, com biodisponibilidade de 40 a 60%, alcançando o pico sérico em 2 a 6 horas após uma dose oral.

Seu principal metabólito ativo é a Nortriptilina , que também pode ter seus níveis séricos mensurados em conjunto ou separadamente.

Em comparação com outros antidepressivos tricíclicos, a Amitriptilina apresenta maior efeito sedativo, associado a ganho de peso e atividade anticolinérgica.

Os efeitos colaterais mais comuns decorrem justamente de sua atividade anticolinérgica (constipação intestinal, íleo paralítico, boca seca, turvação visual, hipertermia, retenção urinária).

Seus efeitos no SNC podem incluir: fadiga, sonolência, letargia, agitação, irritabilidade, confusão, insônia, convulsão, coma, além de sintomas extrapiramidais.

Os sinais e sintomas de toxicidade advêm da exacerbação dos efeitos anticolinérgicos e da estimulação do SNC. Inibidores da colinesterase podem ser usados para reverter os efeitos anticolinérgicos na intoxicação.

    Indicações:
  • Monitoramento dos níveis terapêuticos e de toxicidade;
  • Avaliação da adesão ao tratamento;
  • Individualização da dose medicamentosa.
    Como solicitar: Dosagem Sérica de Amitriptilina.
  • Orientações ao paciente: [cms-watermark]
    • Não é necessário nenhum preparo específico;
    • Anotar dia e horário da última dose, além de informar outros medicamentos em uso;
    • A coleta ideal deve ser feita imediatamente antes da administração da próxima dose, ou a critério médico. [cms-watermark]
  • Tubo para soro (tampa vermelha/amarela), sem gel separador. Aguardar a retração do coágulo e centrifugar a amostra por 15 minutos. Caso não seja possível sua análise imediata, o soro deve ser aliquotado e congelado (-20 o C);
  • Material: sangue;
  • Volume recomendável: 2,5 mL.
Texto alternativo para a imagem Figura 1. Tubo para soro - tampa vermelha. Ilustração: Caio Lima
Texto alternativo para a imagem Figura 2. Tubo para soro - tampa amarela. Ilustração: Caio Lima
    Nível terapêutico:
  • Amitriptilina: 80 a 200 nanogramas/mL;
  • Nortriptilina : 50 a 150 nanogramas/mL;
  • Amitriptilina + Nortriptilina: 120 a 250 nanogramas/mL.
    Nível tóxico:
  • Amitriptilina: > 500 nanogramas/mL;
  • Nortriptilina: > 500 nanogramas/mL.

Observação! Os valores de referência para a Amitriptilina podem variar de acordo com o laboratório clínico e a metodologia utilizada.

  • Não utilizar materiais de vidro (tubo, pipeta), pois eles podem "absorver" os antidepressivos tricíclicos;
  • Tubos de coleta contendo gel separador podem causar interferências analíticas e, portanto, não devem ser usados para esse exame;
  • Amostras acentuadamente hemolisadas, ictéricas ou lipêmicas podem comprometer os resultados;
  • Os dados disponíveis da correlação entre as concentrações séricas do medicamento e a resposta terapêutica nas síndromes depressivas são limitados;
  • Efeitos adversos anticolinérgicos podem ser exacerbados com o uso concomitante de anti-histamínicos, antipsicóticos e medicamentos antiparkinsonianos;
  • Substâncias simpaticomiméticas são potencializadas com os antidepressivos tricíclicos;
  • O efeito anticoagulante da Varfarina pode ser potencializado com uso de tricíclicos;
  • Inibidores de monoaminoxidase e hormônio tireoidiano potencializam os efeitos dos tricíclicos;
  • Caso o soro não seja rapidamente separado das células (em até 2 horas), as concentrações séricas podem ser falsamente elevadas, em razão da possibilidade de liberação do medicamento pelas hemácias;
  • O uso de tubos com gel separador pode promover falsas reduções de suas concentrações (amostras obtidas em tubos com gel separador devem ter o soro separado do gel em até 2 horas);
  • Alguns pacientes podem responder satisfatoriamente abaixo da faixa considerada terapêutica, e outros apresentar toxicidade mesmo nos limites de referência. Dessa maneira, a interpretação dos resultados deve ser correlacionada com a clínica;
  • Atividades enzimáticas distintas, geneticamente estabelecidas, podem alterar a metabolização da Amitriptilina.
    Aumento: Terapia com Amitriptilina associada a:
  • Administração de dose excessiva;
  • Outros medicamentos (Cimetidina, corticosteroides, Dissulfiram, antipsicóticos, Fluoxetina).
    Diminuição: Terapia com Amitriptilina associada a:
  • Não adesão ao tratamento;
  • Dose insuficiente;
  • Tabagismo;
  • Outros medicamentos (Fenitoína, barbitúricos).

Autoria principal: Pedro Serrão Morales (Patologia Clínica e Medicina Laboratorial).

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