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Dosagem Sérica de Tacrolimo

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Definição: O Tacrolimo é um antibiótico da classe dos macrolídeos que apresenta propriedades imunossupressoras, sendo derivado do fungo Streptomyces tsukubaensis .

Sinônimos: Nível Sérico de Tacrolimos; Tacrolimus; Tacrolimos; TAC; Dosagem Sérica de Tacrolimo Monoidratado; Nível Sérico de Tacrolimo Monoidratado; FK-506; Dosagem de Tacrolimo; Tacrolimo - Sangue.

A dose do Tacrolimo deve ser ajustada e monitorizada, a fim de se obter uma imunossupressão ótima, com a menor toxicidade possível (o Tacrolimo pode causar neuro e/ou nefrotoxicidade).

Sua absorção é muito variável, apresentando biodisponibilidade na faixa de 5-67%. O Tacrolimo circula (99%) ligado a proteínas plasmáticas (albumina e α-1-glicoproteína ácida ), com meia-vida de 10-14 horas, alcançando seu estado de equilíbrio em 2-3 dias.

É metabolizado pelo CYP3A4, e, dessa maneira, seus níveis podem ser impactados pelo uso concomitante de medicamentos que sejam inibidores (ex.: antifúngicos, alguns antibióticos, bloqueadores dos canais de cálcio) ou indutores (ex.: Rifampicina, anticonvulsivantes) dessa enzima.

    Indicações:
  • Monitorização da adesão ao tratamento, dos níveis terapêuticos e de toxicidade;
  • Individualização da dose medicamentosa.
    Como solicitar: Dosagem Sérica de Tacrolimo.
  • Orientações ao paciente:
    • Não há necessidade de preparo específico;
    • Anotar e informar dia, hora e dosagem da última tomada, além de outros medicamentos em uso. [cms-watermark]
  • Tubo para sangue total (EDTA - tampa roxa). A coleta ideal deve ser feita imediatamente antes da administração da próxima dose ou a, pelo menos, 12-18 horas após a última dose, ou a critério médico. Após a coleta, a amostra deve ser refrigerada (2-8 o C) logo em seguida. Nos casos em que há uma via de administração intravenosa do Tacrolimo, não se deve coletar o material na mesma linha de infusão do medicamento;
  • Material: sangue;
  • Volume recomendável: 2,0 mL.
    • Observação! As orientações de coleta podem variar entre os laboratórios clínicos.
Texto alternativo para a imagem Figura 1. Tubo para soro - tampa roxa. Ilustração: Caio Lima
  • Nível terapêutico: 3-20 nanogramas/mL;
  • Nível tóxico: > 20 nanogramas/mL:
    • Observação! Os valores e a referência do Tacrolimo podem variar de acordo com laboratório clínico, método, tipo de transplante, protocolo clínico utilizado, medicações em uso, etc.

Material colhido em tubo de heparina (tampa verde) pode interferir nos resultados.

Por ser metabolizado pelo CYP3A4, seus níveis podem ser impactados pelo uso concomitante de medicamentos inibidores (ex.: antifúngicos, alguns antibióticos, bloqueadores dos canais de cálcio) ou indutores (ex.: Rifampicina, anticonvulsivantes) dessa enzima.

    Sua distribuição no sangue total e no plasma depende de fatores como:
  • Hematócrito;
  • Temperatura de refrigeração;
  • Concentração de proteínas plasmáticas;
  • Genótipo;
  • Aderência ao tratamento;
  • Dose;
  • Etnia;
  • Interação com outros medicamentos.
    Aumento: Terapia com Tacrolimo associado a:
  • Administração de dose excessiva;
  • Medicamentos (Cimetidina, Claritromicina, Clotrimazol, Ciclosporina, Danazol, Diltiazem, Eritromicina, Fluconazol, Itraconazol, Cetoconazol, Metilprednisolona, inibidores da protease, Metoclopramida, Nifedipina, Verapamil).
    Diminuição: Tratamento com Tacrolimo associado a:
  • Não aderência ao tratamento;
  • Medicamentos (Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína, Rifampicina, Sulfametoxazol-trimetoprim venoso).

Autoria principal: Pedro Serrão Morales (Patologia Clínica e Medicina Laboratorial).

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