Tofacitinibe (Monografia)

Descrição

O Tofacitinibe é um inibidor seletivo de JAK 1 e JAK3, com seletividade funcional para JAK2. Bloqueia as vias de transdução intracelular após uma citocina se unir ao seu receptor.

Os inibidores de JAK (iJAK) são moléculas pequenas (< 500 kD), o que favorece sua permeação cutânea. Por constituírem medicamentos finais e não dependerem de metabolização para o efeito farmacológico, sua rápida absorção leva a efeito clínico precoce. Nas formulações tópicas, os iJAKs não implicam em níveis séricos elevados dos medicamentos, o que mitiga os efeitos adversos sistêmicos e as interações medicamentosas. Além disso, atingem alta concentração na epiderme e derme superior, justificando sua eficácia em eczemas, psoríase e vitiligo.

Indicação

• Alopecia universal;
• Alopecia areata;
• Dermatite atópica;
• Vitiligo.

Dose usual/Concentração

Uso Tópico

• 1-2%.

Estabilidade

Não há informações de estabilidade para este ativo.

Incompatibilidade

Não há informações de incompatibilidades para este ativo.

Contraindicação

• Hipersensibilidade ao ativo;
• Tuberculose;
• Anemia (hemoglobina ≤ 9 g/dL);
• Processos infecciosos ativos;
• Gestantes;
• Mulheres que pretendam engravidar ou com vida sexual ativa sem uso de método contraceptivo;
• Plaquetopenia < 50.000 mm ³ .
  

Formulações

• Tofacitinibe tópico.