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Doença Pulmonar da Esclerose Sistêmica

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Prescrição Ambulatorial

Orientações ao Prescritor

    Recomendações:
  • O tratamento deve ser feito sempre em conjunto com um reumatologista e pneumologista com experiência no manejo da doença devido à complexidade e à potencial gravidade do quadro;
  • O objetivo do tratamento é estabilizar a doença e evitar perda de função pulmonar;
  • O tratamento é feito com uso de medicações imunossupressoras associadas ou não a antifibróticos ( Nintedanibe ), a depender das indicações clínicas.
    Cuidados com o uso de Ciclofosfamida:
  • O Scleroderma Lung Trial demonstrou a superioridade (porém com pequeno tamanho de efeito) da Ciclofosfamida VO na dose de 2 mg/kg/dia durante 12 meses de uso e follow-up total de 24 meses, em relação ao placebo. No entanto, devido à maior disponibilidade de Ciclofosfamida EV e sua menor dose cumulativa, o que acarreta em menor risco de efeitos adversos, frequentemente opta-se pelo uso da forma EV na prática clínica;
  • Dosar hemograma pré-infusão e no Nadir (10-14 dias após dose de Ciclofosfamida ) → caso leucopenia < 3.000 na pré-infusão, não fazer a medicação;
  • Orientar hidratação adequada;
  • Discutir risco de infertilidade – Prevenção de infertilidade: Leuprorrelina 3,75 mg SC mensal, 2 semanas antes da Ciclofosfamida ; [cms-watermark]
  • Efeitos colaterais: N áuseas e vômitos (frequentes), infertilidade (mais frequente com idades mais avançadas), cistite hemorrágica (rara), câncer de bexiga (raro);
  • Teratogênico: O ferecer contracepção altamente eficaz;
  • Em casos de paciente em hemodiálise, fazer a dose no dia em que não será realizada a diálise;
  • Caso esteja em HD diária, infundir, de preferência, logo após a última sessão; caso não seja possível, realizar a infusão até 12 horas antes do início da próxima sessão de HD.
    Cuidados com o uso de Micofenolato de mofetil:
  • Exames laboratoriais em 1 mês, inicialmente; depois, a cada 3 meses;
  • Teratogênico: O ferecer contracepção altamente eficaz (não utilizar anticoncepcionais combinados);
  • Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal (frequentes), leucopenia, hepatotoxicidade.
    Cuidados com o uso de Tocilizumabe:
  • Todo paciente deve ser rastreado para infecções, com sorologias para HIV, HBV, HCV e sífilis, bem como para tuberculose, através da história de contato com bacilífero, radiografia de tórax e PPD/IGRA;
  • Todo paciente deve ser vacinado, conforme as recomendações vigentes. Vacinas com vírus vivos devem ser evitadas;
  • Realizar o rastreamento neoplásico indicado para a idade;
  • Pode causar neutropenia e alteração de enzimas hepáticas, com necessidade de ajuste de dose ou suspensão conforme níveis apresentados;
  • Deve ser usado com cautela em pacientes com doença diverticular dos cólons e histórico de diverticulite pelo risco de perfuração intestinal e em pacientes com história de dislipidemia de difícil controle devido à possibilidade de elevação dos níveis séricos de colesterol total, LDL e triglicérides.
    Cuidados com o uso de Rituximabe:
  • Todo paciente deve ser rastreado para infecções, com sorologias para HIV, HBV, HCV e sífilis, bem como para tuberculose, através da história de contato com bacilífero, radiografia de tórax e PPD/IGRA;
  • Pacientes em programação de Rituximabe devem ser avaliados quanto aos níveis de IgM, IgG e IgA pré-tratamento (risco de hipogamaglobulinemia pela medicação);
  • Todo paciente deve ser vacinado, conforme as recomendações vigentes. Vacinas com vírus vivos devem ser evitadas;
  • Realizar o rastreamento neoplásico indicado para a idade;
  • Necessita de infusão lenta: Não fazer em menos de 3 horas, como regra geral;
  • Pré-medicação: O ciclo pode ser repetido a cada 6 meses, se indicado. Associação:

    I. Paracetamol 500 mg VO dose única.
    +
    II. Difenidramina 50 mg EV dose única.
    +
    III. Metilprednisolona 100 mg EV dose única, antes de cada infusão.
  • Não existem dados sobre terapia de manutenção com Rituximabe na doença intersticial pulmonar da esclerose sistêmica;
  • Pacientes com contato prévio com o vírus da hepatite B, mesmo que apresentem anti-Hbs em títulos elevados, devem receber profilaxia para reativação viral;
  • Atenção para efeitos colaterais e agravamento dos sintomas.
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    Cuidados com o uso de Nintedanibe:
  • A ocorrência de diarreia é muito frequente com o uso de Nintedanibe . O paciente deve ser alertado para esse risco e o médico prescritor deve estar atento a essa complicação.

Tratamento Farmacológico

Escolha um dos esquemas ou associe-os conforme indicação clínica:

    Esquema A: Imunossupressores. Escolha uma das opções:
  • Tocilizumabe 162 mg SC de 7/7 dias;
  • Micofenolato de mofetila iniciar com 500 mg VO de 12/12 horas, com aumento de 500 mg VO de 12/12 horas por semana, até atingir dose pretendida (2-3 g/dia):
    • Em caso de intolerância gastrointestinal, o Micofenolato de mofetila pode ser substituído pelo Micofenolato de sódio (equivalência: 500 mg de mofetila = 360 mg de sódio). [cms-watermark]
  • Ciclofosfamida 600 mg/m 2 (podendo variar de 500-1.000 mg/m 2 ) de superfície corporal EV 1x/mês, durante 6 (preferencialmente) a 12 meses. Em geral, não ultrapassar 1.200 mg/dose. Diluir em 250 mL de SG 5% ou SF 0,9% e infundir em 1 hora. Sempre associar Ondansetrona 8 mg EV antes da infusão;
  • Ciclofosfamida iniciar com 1 mg/kg/dia VO, com aumento conforme resposta e tolerabilidade, até 2 mg/kg/dia. Manter por 12 meses. Arredondar dose para os 25 mg mais próximos. Em geral, não exceder 200 mg/dia;
  • Rituximabe indicado para casos refratários. Dose: 1.000 mg EV nas semanas 0 e 2 (2 doses por ciclo). Repetir o ciclo a cada 6 meses. O tempo adequado de manutenção da terapia com Rituximabe é incerto. Importante a realização da pré-medicação descrito em orientações ao prescritor.

    Esquema B: Antifibrótico. Reservado para casos de acometimento pulmonar rapidamente progressivo em associação com imunossupressores, para aqueles refratários à terapia imunossupressora ou ainda para pacientes sem sinais de atividade inflamatória pulmonar clara e sem manifestações cutâneas ou musculoesqueléticas ativas:
  • Nintedanibe 150 mg VO de 12/12 horas. [cms-watermark]

Orientações ao Prescritor

    Recomendações:
  • Após terapia de indução, deve-se manter a terapia imunossupressora por meses a anos. Não há, até o momento, definição do melhor agente de manutenção e nem do tempo de duração da terapia;
  • De forma geral, mantém-se o tratamento por, no mínimo, um período de 12-24 meses após estabilização do quadro;
  • Dados observacionais apoiam o uso de Micofenolato de Mofetil ou Azatioprina como terapia de manutenção. Em geral, prefere-se o uso de Micofenolato de mofetil devido a maior corpo de evidência a seu favor;
  • O Tocilizumabe é uma alternativa ao Micofenolato para terapia de manutenção, embora seu uso a longo prazo na doença pulmonar da ES não tenha sido formalmente estudado.
    Cuidados com o uso de Micofenolato de mofetil:
  • Exames laboratoriais em 1 mês, inicialmente; depois, a cada 3 meses;
  • Teratogênico: O ferecer contracepção altamente eficaz (não utilizar anticoncepcionais combinados);
  • Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal (frequentes), leucopenia, hepatotoxicidade.
    Cuidados com o uso de Azatioprina:
  • Efeitos colaterais mais frequentes: Intolerância gastrointestinal, elevação de transaminases e anemia;
  • Não é recomendada a dosagem de TPMT de rotina (maioria das leucopenias não é associada à deficiência de TPMT);
  • Não associar a Alopurinol (risco de mielotoxicidade grave);
  • Seguro na gestação.
    Cuidados com o uso de Tocilizumabe:
  • Todo paciente deve ser rastreado para infecções, com sorologias para HIV, HBV, HCV e sífilis, bem como para tuberculose, através da história de contato com bacilífero, radiografia de tórax e PPD/IGRA;
  • Todo paciente deve ser vacinado conforme as recomendações vigentes. Vacinas com vírus vivos devem ser evitadas;
  • Realizar o rastreamento neoplásico indicado para a idade;
  • Pode causar neutropenia e alteração de enzimas hepáticas, com necessidade de ajuste de dose ou suspensão conforme níveis apresentados;
  • Atenção! Deve ser usado com cautela em pacientes com doença diverticular dos cólons e histórico de diverticulite, pelo risco de perfuração intestinal, e em pacientes com história de dislipidemia de difícil controle, devido à possibilidade de elevação dos níveis séricos de colesterol total, LDL e triglicérides.

Tratamento Farmacológico

    1. Imunossupressores. Escolha uma das opções:
  • Micofenolato de mofetila 500-1.000 mg VO de 12/12 horas (1-2 g/dia); [cms-watermark]
  • Azatioprina I niciar com 50-100 mg/dia. Solicitar hemograma, creatinina e transaminases em 2-4 semanas, para aumento de dose (aumentar 50 mg por vez, após laboratório de controle). Dose alvo: 2-2,5 mg/kg/dia;
  • Tocilizumabe 162 mg SC de 7/7 dias.

Orientações ao Prescritor

    Recomendações:
  • Sempre que possível, fazer associação de terapia com Inibidor de fosfodiesterase-5 e Antagonistas do receptor de endotelina-1;
  • Bloqueadores de canal de cálcio em altas doses não devem ser utilizados para o tratamento de hipertensão pulmonar na ES;
  • Para pacientes com Classe Funcional IV ou em programação de transplante pulmonar, pode ser necessário o uso de agonistas da via da Prostraciclina (endovenosos ou inalatórios), porém o acesso a essas medicações é difícil e muitas delas não estão disponíveis no Brasil.
    Cuidados com o uso de Inibidores de fosfodiesterase-5:
  • Tenha cautela com o uso em pacientes com insuficiência cardíaca e com disfunção sistólica grave; [cms-watermark]
  • Pode levar à anemia, devido a sangramento gastrointestinal de ectasia vascular antral gástrica (GAVE) ou de malformações arteriovenosas no intestino.

Tratamento Farmacológico

  1. Inibidores de fosfodiesterase-5. Escolha uma das opções: [cms-watermark]
    • Sildenafila iniciar 25 mg VO de 12/12 horas e aumentar até o máximo de 50 mg de 8/8 horas, conforme sintomas;
    • Tadalafila 40 mg VO de 24/24 horas. Pode ser iniciado com 20 mg/dia e aumentar para 40 mg/dia após 4 semanas. Eficácia avaliada somente em combinação com Ambrisentana.
  2. Antagonistas do receptor de endotelina-1. Escolha uma das opções:
    • Bosentana iniciar com 62,5 mg VO de 12/12 horas por 4 semanas, seguido de 125 mg de 12/12 horas;
    • Ambrisentana iniciar com 5 mg VO de 24/24 horas. Aumentar conforme tolerância para 10 mg VO de 24/24 horas após 4 semanas.